Soutenance de thèse de Alvaro FERNANDEZ ALVAREZ

Complexes Or-NHC impliquant des dérivés de l'artémisinine et /ou du triclosan pour des applications biomédicales


Titre anglais : Gold-NHC Complexes Involving Artemisinin and/or Triclosan Derivatives for biomedical Applications
Ecole Doctorale : SDM - SCIENCES DE LA MATIERE - Toulouse
Spécialité : Chimie-Biologie-Santé
Etablissement : Université de Toulouse
Unité de recherche : UPR 8241 - LCC - Laboratoire de Chimie de Coordination
Direction de thèse : Catherine HEMMERT- Heinz GORNITZKA


Cette soutenance a eu lieu vendredi 28 septembre 2018 à 14h30
Adresse de la soutenance : Laboratoire de Chimie de Coordination du CNRS BP 44099 205 route de Narbonne 31077 Toulouse cedex 4 - salle Auditorium Fernand Gallais

devant le jury composé de :
Catherine HEMMERT   Directeur de Recherche   Laboratoire de chimie de la coordination du CNRS   Directeur de thèse
Maria del Carmen DE LA TORRE   Chargé de Recherche   Instituto de Química Orgánica General CSIC   Rapporteur
Amgoune ABDERRAHMANE   Professeur   Université Claude Bernard, Lyon 1 Institut de Chimie et Biochimie Moléculaires et Supramoléculaires, UMR 5246   Rapporteur
Eric BENOIST   Professeur   Laboratoire de Synthèse et Physico-Chimie de Molécules d’Intérêt Biologique UMR 5068   Examinateur
Miguel Angel SIERRA   Professeur   Universidad Complutense de Madrid   Examinateur
Heinz GORNITZKA   Professeur   Laboratoire de Chimie de Coordination du CNRS   CoDirecteur de thèse


Résumé de la thèse en français :  

Un groupe de complexes médicament-NHC-or (I) comprenant des dérivés de l'artémisinine et du triclosan a été synthétisé. Tous ces complexes et leurs proligands correspondants ont été testés contre la souche sensible au F32-TEM du parasite causant le paludisme, P. Falciparum, présentant des activités élevées avec des valeurs de CI50 dans le range nM. Les complexes Triclosan-NHC-or (I) ont également été testés contre une des leishmaniose causant des parasites, L. Infantum étant très efficace avec des valeurs de CI50 dans la plage des μM faibles. Ces complexes Triclosan-NHC-or (I) ont également été étudiés pour leurs applications antibactériennes et des tests préliminaires ont montré de bonnes activités contre E. Coli, S. Aureus et P. Aerogenosa. Les complexes artémisinine-NHC-or (I) ont également été étudiés pour leur efficacité contre les cellules cancéreuses de la prostate, montrant des activités dans la plage de faible μM dans des tests préliminaires.

 
Résumé de la thèse en anglais:  

A panel of drug-NHC-gold(I) complexes including Artemisinin and Triclosan derivatives has been synthesized. All these complexes and their correspondent proligands have been tested against the F32-TEM sensible strain of the malaria causing parasite P. Falciparum showing high activities with IC50 values in the nM range. The Triclosan-NHC-gold(I) complexes have been tested also against one of the leishmaniosis causing parasites, L. Infantum being very effective with IC50 values in the low µM range. These Triclosan-NHC-gold(I) complexes have been also studied for their antibacterial applications and preliminary tests have shown good activities against E. Coli, S. Aureus and P. Aerogenosa. The Artemisinin-NHC-gold(I) complexes have been also investigated for their effectiveness against prostate cancer cells, showing activities in the low µM range in preliminary tests.

Mots clés en français :Paludisme, Antibacteria, Leishmania, Biomédical, carbène N-hétérocyclique,
Mots clés en anglais :   Biomedical, Malaria, N-heterocyclic carbene, Leishmania, Antibacteria,